药品信息:
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化学名称:(5R,6S)-6-[1(R)-Hydroxyethyl]-2-[2(R)-tetrahydrofuryl]penem-3-carboxylic acid monosodium salt; [5R-[3(R*),5alpha,6alpha(R*)]]-6-(1-Hydroxyethyl)-7-oxo-3-(tetrahydro-2-furanyl)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monosodium salt (5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-7-氧代-3-[(2R)-2-四氢呋喃基]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸钠盐
药物名称:Furopenem, Faropenem sodium, Fropenem sodium, BLA-857, RU-67655, Wy-49605, YM-044, SY-5555, ALP-201, SUN-5555, Farom
品名:法罗培南钠
英文名:Faropenem(Fropenem)
国外商品名:Farom
分子式:C12H14NNaO5S
分子量:307.30
类别:化学药品注册分类3
开发公司:日本Suntory公司
上市时间及国家:1997年在日本上市
制剂剂型及规格:片剂,0.2g(按法罗培南计:0.2g)。
适应症:由葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、卡他莫拉克氏菌、大肠杆菌、柠檬酸杆菌、克雷白氏杆菌、肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌等敏感菌所致的下列感染性疾病: 1、泌尿系统感染:肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、睾丸炎; 2、呼吸系统感染:咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、肺脓肿(肺脓疡病); 3、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎; 4、浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症,痤疮(伴有化脓性炎症); 5、淋巴管炎、淋巴结炎、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等继发性感染; 6、泪囊炎、麦粒肿、睑板腺炎、角膜炎(含角膜溃疡); 7、外耳炎、中耳炎、鼻窦炎; 8、牙周组织炎、牙周炎、颚炎。
产品概述 法罗培南钠是日本Suntory公司开发的,于1986年在日本获得专利。1990年和1992年日本山之内制药公司和美国Wyeth-Ayerst公司分别获得该品的临床许可证,共同进行其临床研究。并与1997年首先获准在日本上市,商品名为Farom。 本品是一个非典型的β-内酰胺抗生素,属于青毒烯类的衍生物。碳青霉烯类及青霉烯类两大类化合物已吸引人们极大的兴趣,青霉烯类更有独特的优点,现有五个青毒烯类衍生物在开发之中,法罗培南便是其中之一。 本品是一个既可供口服也可注射用的β-内酰胺抗生素。除不抑制绿脓杆菌外,其抗菌谱广、对厌氧菌特别有效,胜过碳青霉烯类抗生素。 本品能抑制葡萄球菌、链球菌以及很多革兰氏阴性菌,包括流感杆菌、淋球菌、兰卡他布汉氏菌,有很强的生物活性。它对厌氧菌特别有效,其体外的抗菌作用与很多抗生素进行了比较研究,如头孢特仑、头孢克肟、头孢克洛、阿莫西林、头孢噻肟, 头孢呋肟, 克林霉素, 亚胺培南, 头孢泊肟, 环丙沙星, Piperacil, 安美汀, 甲硝唑, 妥布霉素, 万古霉素等,其抑制厌氧菌作用比参与试验的抗生素均强,到目前为止,它是抗厌氧菌最强的抗生素。此外,它对葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌及很多革兰氏阴性菌比头孢特仑,头孢克肟, 头孢克洛, 阿莫西林有效,比第三代头孢菌素强5-10倍。 本品对临床分离的所有菌的MIC为0.78μg/ml,它对弯曲杆菌比红霉素、甲红霉素、罗红霉素、氧氟沙星有效得多;它抑制链球菌、艰难梭菌很有效,MIC90≤1μg/ml;对脆弱拟杆菌MIC90≤4μg/ml。抗菌作用不受食物的影响,本品具有杀菌作用。对各型β-内酰胺酶稳定,对肾肽酶(DHP-1)也很稳定。药代注射后本品在血清和间质液中浓度较高,在体内它通过载体介导传递系统由小肠吸收。 本品在临床中特别是用于儿科的细菌感染,如下呼吸道感染,95-100%有效,临床评价较高。
市场前景 培南类药物(碳青霉烯类)是近年异军突起的一类抗生素,它问世于20世纪80年代,是抗菌谱最广的一类非典型β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。目前对这类药物的研发非常热门,并且取得了很大进展,极具市场竞争潜力。2008年全球总销售额达到25亿美元,约占抗生素市场10%的份额。 抗生素类药物在我国医药市场具有举足轻重的地位。据统计,我国抗生素市场的总价值为200亿元人民币/年,并且每年以10%的递率递增,是目前世界上潜力最大的抗菌素市场。目前抗生素已有青霉素类、头孢类、喹诺酮类、大环内酯类等,为人类战胜感染性疾病提供了有力的武器,但是随着这些药物的应用,新的耐药菌不断出现,而这些药物的在不良反应也随之显现,故研制新型的安全性高、抗菌谱广、抗菌力强的抗生素仍是药物工作者的一项重要工作。 1975年美国哈佛大学教授Woodward等基于青霉素和头孢菌素融合的概念,向青霉素骨架中引入双链,增大β-内酰胺环的反应性,以提高抗菌活性的设想,设计了青霉烯。该类药物以反式羟乙基代替6-酰氨基,既保证了青霉烯胺环的反应性,又改善了稳定性。由于青霉烯类和碳青霉烯类抗生素原料合成难度大、工艺复杂,该类药物在我国上市的品种不多,目前占据市场份额最大的是注射用亚胺培南/西司他汀钠,商品名泰能。2000年该药全球销售额为6.05亿美元,比1999年增长5.2%,去年“泰能”在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的2.1%。 注射用帕尼培南/倍他米隆和注射用美罗培南是新近上市的碳青霉烯类抗生素,其中注射用美罗培南是第一个对β-内酰胺酶稳定的该类药物,上市后两药均表现出较强的市场竞争力,医院用量不断攀升。和目前已有的同类品种相比,法罗培南钠至少具有以下优势:(1)口服吸收好,不用注射给药,患者顺应性更好;(2)已上市药物均表现出不同程度的肾毒性,而法罗培南钠临床前研究中,犬连续给药26周,剂量达2000mg/kg,未见肾毒性;(3)抗菌谱进一步扩展,耐药菌株少。 综上所述,法罗培南钠是一个安全性好、抗菌谱广、抗菌力强的新一代抗生素,研制该药可填补国内空白,具有较好的经济意义和社会意义。
New Orally Active Penem Antibiotic: Farom.
Accession number;02A0027314
Author; ISHIGURO MASAJI (Suntory Inst. for Bioorganic Res.) NISHIHARA TATSURO (Suntory Res. Center, Inst. for Biomed. Res.) TANAKA RIE (Suntory Inst. for Bioorganic Res.)
Journal Title;Journal of the Pharmaceutical Society of Japan Journal Code:F0508A ISSN:0031-6903 VOL.121;NO.12;PAGE.915-927(2001)
Figure&Table&Reference;FIG.17, TBL.4, REF.33
Pub. Country;Japan
Language;Japanese
Abstract;An orally active penem antibiotic, Farom (generic name: faropenem), was designed by the conformational analysis of active and inactive penem derivatives. Faropenem showed potent activity against a wide variety of bacteria including extended-spectrum .BETA.-lactamase (ESBL)-producing ones. The mechanism of the stability against ESBL was elucidated by modeling the Michaelis complex of faropenem and Toho-1, an ESBL. Modeling of a complex of faropenem at the active site of a penicillin-binding protein 2 (PBP2) model suggested the characteristic affinity for faropenem with PBP2 of Escherichia coli. Faropenem has been totally synthesized from (R)-1,3-butanediol. The synthetic intermediate, a 3-hydroxyethyl-4-acetoxyazetidinone derivative, was efficiently prepared by the 2+2 coupling of a optically active vinylsulfide derivative and chlorosulfonyl isocyanate, followed by the substitution of the acetoxy group for the thiophenyl group at the C-4 position. (author abst.)
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